In dit onderdeel wordt een aantal colleges gegeven over nieuwe inzichten in de receptorfarmacologie (inverse agonisten, allostere modulatie, etc) en enzymsystemen. Tevens wordt uitgebreide aandacht besteed aan de wijze waarop receptor- of enzym-liganden biologisch getest kunnen worden in cellijnen en de daarbij behorende methoden van data-analyse voor de biologische interpretatie van de testresultaten. Daarnaast zullen enige “hot topics in drug discovery” worden behandeld.
Als kern bevat dit blok een experimenteel gedeelte waarbij de studenten zelf een nieuw ligand voor een receptor of een enzym synthetiseren. Synthese, zuivering, karakterisering d.m.v. 1H NMR, 13C NMR en massaspectrometrische analyse zijn hierbij de belangrijkste onderdelen. De studenten zullen ieder een ligand uit een reeks (scaffold) synthetiseren en vervolgens de gehele reeks liganden biologisch testen in een radioligand-bindingsstudie of een enzymbepaling waarna alle data gezamenlijk geanalyseerd worden om zinvolle structuur-activiteitsrelaties af te leiden. Rapportage geschiedt in de stijl van een publicatie. Daarnaast geeft iedere student een presentatie over een recent innovatief onderwerp uit Drug Discovery Today of Nature Reviews Drug Discovery.
nl
en