Prospectus

nl en

Thema Ontwerp en synthese

Course 2018-2019

Beschrijving

De collegeserie binnen dit vak biedt een veelzijdig overzicht van het medicijnonderzoek dat doorgaans plaatsvindt in de vroege preklinische fase. De verschillende onderdelen van de farmacochemie worden uitgelicht en tijdens het practicum gaan de studenten ook zelf aan de slag in het lab om liganden te synthetiseren en te testen in een bindingsstudie.
Drie aspecten komen bij dit vak met name aan de orde:
- Target finding: eiwitten en hun functie, het selecteren van ‘drug targets’.
- Lead finding: de natuur als inspiratiebron, synthese, ‘high-throughput screening’.
- Lead optimization: (kwantitatieve) structuur-activiteitsrelaties, synthetische aspecten (‘ease of synthesis’), analyse van ligandbindingsplaatsen, ‘drug likeliness’.

Leerdoelen

Aan het einde van het vak kan de student
1. gegeven farmacologische/fysisch chemische/structurele data van meerdere liganden op een receptor interpreteren en gebruiken om de “drug likeness” van een ligand te evalueren.
2. de waarde van een kristalstructuur voor het medicijnonderzoek beschrijven en de algemene structuurkenmerken en belangrijke ligand-receptor interacties herkennen in de structuur van de A2A receptor.
3. verschillende veel gebruikte bio-assays binnen de receptor farmacologie en de onderliggende principes beschrijven voor verschillende typen liganden en hun (in)activatie mechanismen.
4. enkele veelvoorkomende antibiotica en antivirale agents herkennen en hun werkingsmechanisme toelichten aan de hand van hun structuur/eigenschappen en relevante fysiologische/pathologische processen.
5. een gegeven syntheseroute evalueren op efficiëntie, de reacties die veel gebruikt worden in de farmacochemie er in herkennen en structurele analyse van simpele producten uitvoeren met behulp van NMR-analyse.
6. de stappen die in het laboratorium plaatsvinden in een farmacochemische setting herkennen en het belang van die stappen toelichten met resultaten behaald uit die stappen.
7. verschillende eigenschappen van medicijnen uit de ChEMBL en PubChem databases halen, verschillende eigenschappen van eiwitten analyseren met behulp van de EBI en PDB webdiensten en deze eigenschappen met elkaar verbinden.
8. primaire wetenschappelijke data en literatuur verwerken tot een wetenschappelijk verantwoord verslag in artikel-vorm.

Literatuur

  • G.L. Patrick. An introduction to medicinal chemistry (5de editie). Uitgever: Oxford. ISBN: 0199697396.

Coordinator

Dhr. Dr. D. van der Es

Doelgroep

BFW2

Onderwijsvorm

College, werkcollege, practicum, studieopdrachten, computermodules
Voor het practicum geldt dat aanwezigheid bij het inleidingscollege vóór het practicum en aanwezigheid gedurende het practicum verplicht is.

Toetsing

Verhouding van de deeltoetsen: schriftelijk tentamen (4 EC), practicum (2 EC) en portfolio (2 EC).
In overeenstemming met de per 1 september 2016 gewijzigde Regels & Richtlijnen gelden onderstaande voorwaarden voor het behalen van het vak:

  • De beoordeling van het schriftelijk tentamen dient minimaal 5,0 te bedragen.
  • De beoordeling voor het portfolio en het gewogen gemiddelde van alle practicumonderdelen dienen beide minimaal 6,0 te bedragen. Dit geldt voor alle studenten van wie hun portfolio na 1 september 2016 beoordeeld wordt. Voor studenten van wie hun portfolio vóór 1 september 2016 al beoordeeld is, geldt dat het cijfer voor het portfolio minimaal 5,0 moet bedragen. Indien deze studenten onverhoopt hun portfolio moeten herkansen na 1 september 2016, dan geldt de nieuwe eis van minimaal 6,0 voor het cijfer van het portfolio.

Ingangseisen

Aan het practicum mag niet eerder worden deelgenomen dan nadat het onderdeel Veiligheid binnen het vak Inleiding BFW met goed gevolg is afgelegd.