Beschrijving
In deze integratieopdracht pas je de theoretische kennis die je over in silico geneesmiddelonderzoek bij de vakken Ontwerp & Synthese en Farmacologie hebt opgedaan, toe. Gedurende twee weken zal je grotendeels zelfstandig aan deze opdracht werken.
Bij drug discovery, aan het begin van het geneesmiddelontwikkelingsproces, spelen data analyse technieken als cheminformatica en bioinformatica een belangrijke rol bij het beschrijven van receptorstructuren en het kwantificeren van interacties tussen receptor en (geneesmiddel)moleculen. Gedurende dit deel van de opdracht ga je zelf aan de slag met een aantal geneesmiddelen om uit te zoeken wat hun eigenschappen zijn en hoe ze werken. Daarnaast bestudeer je de 3-dimensionale structuur van een drug target om te begrijpen hoe een geneesmiddel interactie aangaat met het target.
Aan het eind van de klinische fase van geneesmiddelonderzoek kunnen populatiemodellen worden gebruikt om doormiddel van simulaties van farmacokinetische (PK) en farmacodynamische (PD) profielen de respons en variabiliteit in respons van patiënten op geneesmiddelen te bestuderen. Daarnaast kunnen populatiemodellen worden gebruikt om de ideale farmacologische eigenschappen van een nieuw ‘me too’ geneesmiddel vast te stellen, zodat gedefinieerd kan worden op welke eigenschappen in vroege fases van het geneesmiddelonderzoek geselecteeerd moet worden.
Tijdens dit blok oefen je ook je academische vaardigheden, met name hoe je het werk van anderen kritisch kunt evalueren en van feedback kunt voorzien en hoe je zowel schriftelijk als door middel van presentaties je eigen onderzoeksresultaten effectief kunt communiceren.
Leerdoelen
Tijdens dit vak pas je kennis toe die je hebt opgedaan met betrekking tot het ontwerpen en uitvoeren van in silico geneesmiddel onderzoek. Hierbij komen cheminformatica, bioinformatica en populatiemodelling aan bod. Aan het eind van dit vak…
… weet je hoe je informatie over het werkingsmechanisme van de geneesmiddelen kunt opzoeken en kun je het werkingsmechanisme van de geneesmiddelen die in de syllabus vermeld worden beschrijven.
… weet je hoe je farmacologische/fysisch chemische/structurele data van meerdere geneesmiddelen kunt evalueren.
… weet je hoe je de “drug likeness” van een ligand aan de hand van de structuur kunt evalueren.
… kun je de waarde van een kristalstructuur voor het medicijnonderzoek beschrijven
… kun je de algemene structuurkenmerken en belangrijke ligand-receptor interacties herkennen in een kristalstructuur met ligand.
… kun je simulaties uitvoeren met populatie PKPD modellen en de uitkomsten interpreteren.
… kun je optimale farmacologische eigenschappen van nieuwe geneesmiddelen definiëren op basis van simulaties met populatie PKPD modellen.
… heb je geoefend met het samenwerken met meerdere studenten aan een project en met de verslaglegging van jullie gezamenlijke onderzoek.
… heb je geoefend met het effectief communiceren van onderzoeksresultaten in zowel een schriftelijk verslag als een presentatie.
… heb je geoefend met het correct refereren naar werk van anderen in schriftelijke verslaglegging
Literatuur
Er hoeven voor dit vak geen boeken te worden aangeschaft.
Coordinator
Mevr. Dr. E.H.J. Krekels en Dhr. Dr. G.J.P. van Westen
Doelgroep
BFW2
Onderwijsvorm
Onderzoeksopdracht op basis van in silico experimenten, optionele individuele peer-to-peer review opdracht, verslaglegging en presentatie in groepen.
Toetsing
Dit vak wordt beoordeeld op basis van een individueel verslag,een groepsverslag en een groepspresentatie. Aanwezigheid bij de groepspresentaties is verplicht.
Ingangseisen
Studenten wordt aangeraden om de colleges van de vakken Ontwerp & Synthese en Farmacologie te volgen voordat ze aan deze opdracht deelnemen. Daarnaast is de kennis die wordt opgedaan bij academische vaardigheden in jaar 1 en aan het begin van jaar 2 waardevol voor de verslaglegging en presentatie van deze opdracht.