Beschrijving
In dit thema waarin praktische en theoretische werkzaamheden elkaar afwisselen, komt het ontdekkings- en ontwikkelingsproces van nieuwe geneesmiddelen uitgebreid aan bod. Drie aspecten komen met name aan de orde:
Target finding: eiwitten en hun functie, het selecteren van ‘drug targets’.
Lead finding: de natuur als inspiratiebron, synthese, ‘high-throughput screening’.
Lead optimization: (kwantitatieve) structuur-activiteitsrelaties, synthetische aspecten (‘ease of synthesis’), analyse van ligandbindingsplaatsen, ‘drug likeliness’.
Leerdoelen
- Aan het eind van dit vak kan de student gegeven farmacologische/fysisch chemische/structurele data van meerdere liganden op een receptor interpreteren en gebruiken om de “drug likeness” van een ligand te evalueren.
- Aan het eind van dit vak kan de student de waarde van een kristalstructuur voor het medicijnonderzoek beschrijven en de algemene structuurkenmerken en belangrijke ligand-receptor interacties herkennen in de structuur van de A2A receptor.
- Aan het eind van dit vak kan de student verschillende veel gebruikte bio-assays binnen de receptor farmacologie en de onderliggende principes beschrijven voor verschillende typen liganden en hun (in)activatie mechanismen.
- Aan het eind van dit vak kan de student enkele veelvoorkomende antibiotica en antivirale agents herkennen en hun werkingsmechanisme toelichten aan de hand van hun structuur/eigenschappen en relevante fysiologische/pathologische processen.
- Aan het eind van dit vak kan de student een gegeven syntheseroute evalueren op efficiëntie, de reacties die veel gebruikt worden in de farmacochemie er in herkennen en structurele analyse van simpele producten uitvoeren met behulp van NMR-analyse.
- Aan het eind van dit vak kan de student de stappen die in het laboratorium plaatsvinden in een farmacochemische setting herkennen en het belang van die stappen toelichten met resultaten behaald uit die stappen.
- Aan het eind van dit vak kan de student verschillende eigenschappen van medicijnen uit de ChEMBL en PubChem databases halen, verschillende eigenschappen van eiwitten analyseren met behulp van de EBI en PDB webdiensten en deze eigenschappen met elkaar verbinden.
- Aan het eind van dit vak kan de student primaire wetenschappelijke data en literatuur verwerken tot een wetenschappelijk verantwoord verslag in artikel-vorm.
Literatuur
- G.L. Patrick. An introduction to medicinal chemistry (5de editie). Uitgever: Oxford. ISBN: 0199697396.
Coordinator
Dhr. Dr. D. van der Es
Doelgroep
BFW2
Onderwijsvorm
College, werkcollege, practicum, studieopdrachten, computermodules
Voor het practicum geldt dat aanwezigheid bij het inleidingscollege vóór het practicum en aanwezigheid gedurende het practicum verplicht is.
Toetsing
Verhouding van de deeltoetsen: schriftelijk tentamen (4 EC), practicum (2 EC) en portfolio (2 EC).
In overeenstemming met de per 1 september 2016 gewijzigde Regels & Richtlijnen gelden onderstaande voorwaarden voor het behalen van het vak:
De beoordeling van het schriftelijk tentamen dient minimaal 5,0 te bedragen.
De beoordeling voor het portfolio en het gewogen gemiddelde van alle practicumonderdelen dienen beide minimaal 6,0 te bedragen. Dit geldt voor alle studenten van wie hun portfolio na 1 september 2016 beoordeeld wordt. Voor studenten van wie hun portfolio vóór 1 september 2016 al beoordeeld is, geldt dat het cijfer voor het portfolio minimaal 5,0 moet bedragen. Indien deze studenten onverhoopt hun portfolio moeten herkansen na 1 september 2016, dan geldt de nieuwe eis van minimaal 6,0 voor het cijfer van het portfolio.
Ingangseisen
Aan het practicum mag niet eerder worden deelgenomen dan nadat het onderdeel Veiligheid binnen het vak Inleiding BFW met goed gevolg is afgelegd. De uitvoering van het praktisch werk van het onderdeel Farmacochemie is voorbehouden aan studenten die de aanvullende instructie ‘Veilig werken met tritium’ hebben gevolgd. Studenten die het vak Stralingshygiëne met goed gevolg hebben afgelegd zijn hiervan vrijgesteld.