Beschrijving
Deze collegeserie biedt een veelzijdig overzicht van het medicijnonderzoek dat doorgaans plaatsvindt in de vroege preklinische fase. De verschillende onderdelen van de farmacochemie worden uitgelicht en geïllustreerd met voorbeelden.
Drie aspecten komen bij dit vak met name aan de orde:
Target finding: eiwitten en hun functie, het selecteren van ‘drug targets’.
Hit finding: de natuur als inspiratiebron, synthese, ‘high-throughput screening’.
Hit-to-lead en Lead optimization: (kwantitatieve) structuur-activiteitsrelaties, synthetische aspecten (‘ease of synthesis’), analyse van ligandbindingsplaatsen, ‘drug likeliness’.
Leerdoelen
Aan het einde van het vak kan de student
- gegeven farmacologische/fysisch chemische/structurele data van meerdere liganden op een receptor interpreteren en gebruiken om de “drug likeness” van een ligand te evalueren.
- de waarde van een kristalstructuur voor het medicijnonderzoek beschrijven en de algemene structuurkenmerken en belangrijke ligand-receptor interacties herkennen in de structuur van de A2A receptor.
- verschillende veel gebruikte bio-assays binnen de receptor farmacologie en de onderliggende principes beschrijven voor verschillende typen liganden en hun (in)activatie mechanismen.
- enkele veelvoorkomende antibiotica en antivirale agents herkennen en hun werkingsmechanisme toelichten aan de hand van hun structuur/eigenschappen en relevante fysiologische/pathologische processen.
- een gegeven syntheseroute evalueren op efficiëntie, de reacties die veel gebruikt worden in de farmacochemie er in herkennen en structurele analyse van simpele producten uitvoeren met behulp van NMR-analyse.
- de stappen die in het laboratorium plaatsvinden in een farmacochemische setting herkennen en het belang van die stappen toelichten met resultaten behaald uit die stappen.
Literatuur
- G.L. Patrick. An introduction to medicinal chemistry (6de editie). Uitgever: Oxford. ISBN: 9780198749691.
Coordinator
Dhr. Dr. D. van der Es
Doelgroep
BFW2
Onderwijsvorm
College, werkcollege, studieopdrachten
Toetsing
De beoordeling van het schriftelijk tentamen dient minimaal 5,5 te bedragen.
Voor studenten die vóór 1 september 2019 al aan één of meer van de onderdelen van het vak Ontwerp & Synthese hebben deelgenomen (Practicum, Tentamen of Portfolio) geldt dat het cijfer voor het tentamen minimaal 5,0 moet bedragen en voor het Practicum en Portfolio minimaal een 6,0 gehaald moet worden om de ECTs toegekend te krijgen.
Ingangseisen
Adequate kennis van de organische chemie wordt bekend verondersteld.